Клиническая фармакология М-холинолитиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Бронхорасширяющие ЛС по механизму действия подразделяют на следующие группы.
• Стимуляторы адренорецепторов:
— а- и β-адреностимуляторы (эпинефрин, эфедрин)
—β1-и β2-адреностимуляторы неселективные (изопреналин, орципреналин)
—β2-адреностимуляторы селективные короткого (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) и длительного (формотерол, салметерол) действия.
• М-холиноблокаторы:
— четвертичные производные атропина (ипратропия бромид, тровентол).
• Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины) — теофиллин.
М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ – ипатропия бромид, тровентол.
Блокируют м-холинореецпторы гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Они связываются с м-холинорецепторами, благодаря эфирной связи в их структуре, и препятствуют их активации. Уменьшают тонус и гиперактивность бронхов.
Препараты выпускают в виде дозированных аэрозолей или растворов для ингаляций. Тровентол обладает сильным адреноблокаирующим, антигистаминным и антисеротониновым своцством.
Фармакокпинетика. В дозах, оказывающих бронхорасширяющее действие, эти препараты не проникают в ЦНС, в отличие от атропина (не применяют из-за множества побочных эффектов) препараты в меньшей степени тормозят активность мерцательного эпителия трахеи и не изменяют АД и ЧСС.
Проглатываемая часть аэрозолей ипатропия и тровентола плохо всасывается из ЖКТ, поэтому системные холиноблокирующие эффекты не развиваются. Ипатропия бромид подвергается биотрансформации в печени, половина дозы выводится с желчью, метаболиты и небольшая часть неизмененного вещества экскретируются также почками. Препарат не секретируется с молоком.
Показания. Хронический обструктивный бронхит и бронхиальная астма. Для купирования приступов бронхиальной астмы раствор ипатропия бромида для ингаляций можно вдыхать через небулайзер.
Побочное. Сухость во рту, редко диплодия.
Противопоказания. Закрытоугольная глаукома.
Взаимодействия. Ипатропия бромид усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими лекарственными средствами — аддитивное действие (суммарный эффект).