Клиническая фармакология ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
ЛП: Омепразол (лосек, омез, гастрозол, ультоп), эзомепразол (нексиум), ласопразол (ланзап), пантопразол, рабепразол (париет).
Механизм действия: Секреция соляной кислоты париетальными клетками обусловлена трансмембранным переносом протонов при помощи насоса Н+К+АТФазы. ИПП необратимо блокируют этот механизм.
Фармакокинетика: слабые основания, накапливаются во внутриклеточных канальцах парентеральных клеток желудка. Превращается в ингибитор только в кислой среде. Быстро всасываются, характерен эффект первого прохождения. В значительной степени связываются с белками плазмы. Выводятся с почками и печенью. После приема внутрь антисекреторный эффект развивается в течении часа.
При ежедневном приеме в течении 7 дней омепразол угнетает секрецию соляной кислоты на 95%, восстановление секреции происходит ч/з 4-5 дней после отмены препарата. Пантопразол, в отличие от омепразола и лансапрозола в меньшей степени взаимодействует с системой цитохрома Р450.
Побочные действия: обратимая гипергастринемия. Развиваются редко: кожа: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивен-Джонса, многоформная эритема, ангионевротический отек, крапивница. ЖКТ: синдром избыточного роста бактерий, повышения уровня аминотрансфераз, лекарственный гепатит. Кровь: анемя, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитепения. ЦНС: депрессия. Мочеполовая система: гематурия, протеинурия
Противопоказания: беременность, кормление грудью, гиперчувствительность, возраст до 14 лет.
Взаимодействие с другими препаратами: замедляют всасывание ЛС, относящихся к слабым кислотам, ускоряют всасывание оснований. Сулькрат снижает биодоступность омепразола на 30%. Антациды замедляют и уменьшают всасывание.