Шпаргалки к экзаменам и зачётам

Клиническая фармакология бета-адреноблокаторов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

b-адреноблокаторы

Классификация

1. b-адреноблокаторы без вазодилатирующих свойств:

а) неселективные (пропранолол, надолол, окспренолол, соталол, тимолол и др.);

б) b1-селективные (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол и др.).

2. b-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами:

а) неселективные (буциндолол, пиндолол, лабетолол и др.);

б) b1-селективные (карведилол, небиволол, целипролол и др.).

 

Фармакокинетика БАБ

Липофильные пропранолол бетаксолол карведилол	Жироводо-растворимые пиндолол ацебуталол	Гидрофильные надолол атенолол бисопролол
↑ абсорбция ↑ связь с белками плазмы проникают через ГЭБ ↑ пресистемный метаболизм Биотрансформация изоферментом 2D6	Частично метаболизируютя в печени (40-60%) Частично выводятся почками	↓ абсорбция ↓ связь с белками плазмы не проникают через ГЭБ не подвергаются метаболизму выводятся почками

Фармакодинамика БАБ

Кардиальные эффекты:

• Отрицательный хронотропный эффект

• Отрицательный дромотропный эффект

• ↓ коронарный кровоток

Некардиальные эффекты:

• Влияние на почечную гемодинамику

• ↓ периферического кровотока

• ↑ ХС ЛПОНП и ТГ, ↓ ХС ЛПВП

• маскируют симптомы гипогликемии

Побочные эффекты БАБ

Кардиальные

• брадикардия (<50)

• синдром слабости синусового узла

• Артериальная гипотония (<100)

• Усугубление проявлений сердечной недостаточности

• Синдром отмены

Некардиальные

• Бронхоспазм

• гипогликемия при сахарном диабете I типа

• Отрицательное действие на липидтранспортную систему: ↑ ХС ЛПОНП и ТГ, ↓ ХС ЛПВП

• Нарушение половой функции

• Усиление проявлений перемежающейся хромоты

• Желудочно-кишечные расстройства

Противопоказания

• брадикардия (<50)

• Артериальная гипотония (<100)

• Обострение ХСН (отек легких)

• PQ>0,24

• АВ-блокада 2-3 степени без функционирующего искусственного водителя ритма

• БА или сохраняющаяся бронхообструкция при ХОБЛ

• Феохромоцитома без одновременного приема α-адреноблокаторов