Шпаргалки к экзаменам и зачётам

Клиническая фармакология блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

КлассификацияБКК

первое поколение

• Дигидропиридины - нифедипин.

• Бензотиазепиновые - дилтиазем,

• Фенилалкиламиновые – верапамил, галлопамил

второе поколение

• Дигидропиридины – никардипин, исрадипин, фелодипин SR, нитрендипин

• Бензотиазепиновые - дилтиазем SR

• Фенилалкиламиновые – верапамил SR

третье поколение

Дигидропиридины – амлодипин, лацидипин, лерканидипин

 

Фармакокинетика БКК

• Липофильны

• высокий пресистемный метаболизм

• невысокая биодоступность:

>50% - амлодипин, нифедипин SR

30-50% - дилтиазем

<30% - остальные препараты

• Степень связи с белками – высокая

• биотрансформацию преимущественно в печени изоферментом цитохрома Р450 3А4

• Прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (грейпфрутовый сок, азолы, ранитидин, эритромицин, фторхинолоны,) - ↑ АД

• Т1/2: амлодипин > лацидипин > нисолдипин > нитрендипин > ретардные формы препаратов первого поколения

• Выведение препаратов: почками и ЖКТ

Побочные эффекты БКК

Связанные с вазодилатацией (характерны для препаратов дигидропиридинового ряда):

• Головная боль

• Головокружение

• Покраснение лица

• Тахикардия

• Гипотония

• Тибиальные отеки

 

Кардиальные (для верапамила, дилтиазема):

Отрицательный инотропный эффект

Отрицательный хронотропный эффект

Отрицательный дромотропный эффект

 

Побочные эффекты со стороны ЖКТ:

Тошнота

Нарушения стула

Признаки гепатотоксичности, анорексия, сухость во рту

Противопоказания

• беременность (допустимо в поздние сроки), лактация

• выраженная артериальная гипотония

• острый инфаркт миокарда

• выраженная систолическая дисфункция

• выраженный стеноз аортального клапана (дигидропиридины)

• геморрагический инсульт (дигидропиридины)

• синдром слабости синусового узла (верапамил)

• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени (верапамил)