Понятия: высвобождение, абсорбция, механизмы абсорбции. Скорость высвобождения из лекарственных форм.
Высвобождения лекарственного вещества из лекарственной формы может колебаться в значительной степени, что обусловлено различными ингредиентами, из которых состоит лекарственная форма. В зависимости от лекарственной формы препараты имеют разную биодоступность.
После высвобождения из лекарственной формы лекарственное вещество в действующей (активной) форме поступает в биофазу. Предварительно происходит ее растворение в биологической жидкости: это желудочный или кишечный сок при энтеральном пути введения, плазма крови при парентеральном введении, липиды (пот) при нанесении на кожу.
Растворенные действующее вещество диффундирует к мембран эпителиальных клеток слизистой оболочки желудка, ротовой полости, альвеолоцитив, эпителия носа, глотки, конъюнктивы и т. д., где происходит абсорбция лекарственного вещества.
После высвобождения лекарственного вещества с лекарственной формы образуются анионов и катионы слабых кислот и щелочей, которые существенно влияют на фармакокинетику этого вещества.
Всасывание (абсорбция) – процесс поступления ЛС из места их введения в системный кровоток.
МЕХАНИЗМЫ АБСОРБЦИИ (ВСАСЫВАНИЯ)
• пассивная диффузия – прохождение низкомолекулярных соединений через биологические мембраны по градиенту концентрации
• фильтрация (конвекционный транспорт) – прохождение молекул лекарственного вещества через поры мембран
• активный транспорт – прохождение молекул лекарственного вещества через биологические мембраны с участием транспортных систем и потреблением энергии, может протекать против градиента концентрации (характерны избирательность, конкуренция за носитель и «насыщаемость»)
• облегченный транспорт – подобен активному транспорту, но не сопровождается потреблением энергии
• пиноцитоз – сходен с фагоцитозом.
Скорость высвобождения из лекарственных форм.
В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают:
I - лекарственные формы с контролируемым высвобождением;
II - лекарственные формы пролонгированные.
Обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на лекарственные формы:
• с периодическим высвобождением;
• с непрерывным высвобождением;
• с отсроченным высвобождением.
Большинство современных лекарственных форм имеет разновидности с модифицированным высвобождением.
К формам с модифицированным временем наступления эффекта относятся лекарственные формы:
1 - рапид;
2 - максирапид;
3 - регуляр;
4 - формы с замедленным (отсроченным) действием.
К формам с модифицированной продолжительностью действия относятся лекарственные формы:
1 - с продленным действием;
2 - с повторным действием;
3 - с поддерживающим действием.
К формам с модифицированной выраженностью действия относятся лекарственные формы:
1 - форте;
2 - семи;
3 - мите.