Шпаргалки к экзаменам и зачётам

студентам и школьникам

  • Increase font size
  • Default font size
  • Decrease font size

Клиническая фармакология. Часть 2

Cмотрите так же...
Клиническая фармакология. Часть 2
Классификация бронходилататоров
Клиническая фармакология М-холинолитиков
Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток
Клиническая фармакология отхаркивающих средств
Классификация и клиническая фармакология противокашлевых средств
Клиническая фармакология Н1-блокаторов гистаминовых рецепторов
Гастриты
Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки
Клиническая фармакология ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы
Клиническая фармакология антацидных препаратов
Клиническая фармакология гастропротекторов
Клиническая фармакология блокаторов Н2‑гистаминорецепторов
Хронический энтероколит
Классификация и клиническая фармакология слабительных препаратов
Хронический панкреатит
Клиническая фармакология ферментных препаратов.
Хронический гепатит
Клиническая фармакология гепатопротекторов
Хронический холецистит
Клиническая фармакология желчегонных препаратов
Клиническая фармакология противорвотных препаратов
Хронический гломерулонефрит
Хронический пиелонефрит
Хроническая почечная недостаточность
Ревматизм
Ревматоидный артрит
Системная красная волчанка
Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств
Клиническая фармакология глюкокортикостероидов
Клиническая фармакология цитостатиков
Гиперфункция щитовидной железы
Гипофункция щитовидной железы
Клиническая фармакология антитиреоидных и препаратов щитовидной железы
Сахарный диабет
Клиническая фармакология гипогликемических лекарственных средств
Анемии. Виды анемий
Клиническая фармакология препаратов железа, цианокобаламина, фолиевой кислоты
Сифилис
Шизофрения
Неврозы, депрессии
Клиническая фармакология нейролептиков
Клиническая фармакология транквилизаторов
Клиническая фармакология антидепрессантов
Клиническая фармакология снотворных
Клиническая фармакология ноотропов
Клиническая фармакология наркотических анальгетиков
Клиническая фармакология средств для наркоза и местных анастетиков
Клиническая фармакология периферических миорелаксантов
All Pages

Классификация бронходилататоров. Классификация и клиническая фармакология симпатомиметиков (бета-стимуляторов): фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

Бронхорасширяющие ЛС по механизму действия подразделяют на следующие группы.

Стимуляторы адренорецепторов:

а- и β-адреностимуляторы (эпинефрин, эфедрин)

—β1-и β2-адреностимуляторы неселективные (изопреналин, орципреналин)

—β2-адреностимуляторы селективные короткого (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) и длительного (формотерол, салметерол) действия.

М-холиноблокаторы:

— четвертичные производные атропина (ипратропия бромид, тровентол).

Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины) — теофиллин.

СТИМУЛЯТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ.

· Препараты короткого действия (орципреналин, сальбутамол, фенотерол)

· Препараты длительного действия (формотерол, салметерол)

Бронхорасширяющий эффект реализуется через стимуляцию бета2-адренорецепторов, что приводит к активации аденилатциклазы, увеличению образования цАМФ, стимуляции работы кальциевого насоса. В результате снижается концентрация Ca2+ в ГМК (гладкомышечные клетки), и расслабляются мышцы бронхов.

Препараты нового поколения бета2-адреностимуляторов длительного действия. Салметерол взаимодействует не только с активным центром бета2-адренорецептора, но и с примыкающим к нему участком, что расширяет область контакта препарата с рецептором. Наличие кислородного радикала в молекуле препарата придает ей гибкость и способствует присоединению или высвобождению от связи с рецептором, что позволяет избежать постоянного и длительного контакта ЛС с бета2-адренорецептором и уменьшить количество побочных реакций. В молекуле формотерола имеется один гидрофильный и липофильный фрагмент, что объясняет быстрое начало и большую длительность действия.

Бета2-адреностимуляторы вызывают расслабление гладких мышц бронхов, повышают секрецию ионов хлора и воды в бронхиальный просвет, увеличивают мукоцилиарный транспорт, подавляют бронхоспастические эффекты ацетилхолина, гистамина, простагландинов, серотонина, лекотриенов, а также ингибирует высвобождение гистамина.

Бета2-адреностимуляторы также повышают сократимость мышц диафрагмы при переутомлении, оказывают положительное хроно- и инотропное действие на сердце, повышают потребность миокрада в кислороде, улучшают АВ-проводимость, увеличивают возбудимость миокрада, расширяют коронарные артерии.

При ингаляции дозированных аэрозолей и сухихи порошков бета2-адреностимуляторов через различные приспособления (турбохалеры, дискхалеры) бронхорасширяющий эффект препаратов (особенно короткого действия) развивается быстро.

Фармакокинетикиа. Всасываются при приеме внутрь, связь с белками плазмы крови незначительная (формотерол исключение). Скорость и характер метаболизма зависят от способа введения: при в/в введении 50-60% изопреналина, сальбутамола и тербуталина выводится в неизменном виде, при пероральном – в основном в виде метаболитов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Длительность действия препаратов зависит от размера молекулы и ее химических свойств:

· Молекула сальбутамола небольшого размера и гидрофильна, поэтому она легко растворяется в жидкости, покрывающей эпителий бронхов, быстро связывается с рецепторами, но сравнительно быстро «вымывается» из связи с ними (быстрое начало и небольшая длительность действия).

· Формотерол обладает гидрофильностью и умеренной липофильностью. Действие препарата начинается в первые минуты , что позволяет применять его для купирования приступов бронхиальной астмы. Однако в связи с липофильными свойствами препарат проникает в более глубокий гидрофобный слой клеточной мембраны, откуда постепенно выделяется и повторно взаимодействует с рецептором (большая длительность действия препарата).

· Молекула сальмотерола длинная и липофильная – практически не задерживается в жидкости на поверхности эпителия дыхательных путей, а сразу «депонируется» в мембране клетки, в связи с чем взаимодействие препарата с рецептором (и начало действия) начинается приблизительно через 30 мин после ингаляции. Активный центр препарата многократно связывается с рецептором (обратимое и неконкурентное связывание), что и определяет большую длительность действия, причем не зависящую от дозы препарата.

Показания. Применяют при бронхиальной астме (препараты короткого действия – для купирования обострений, длительного – для профилактики приступов удушья, особенно ночных), хроническом обструктивном бронхите, для лечения больных с нарушением АВ-проводимости (изопреналин сублингвально), в качестве кардиотонических средств при противопоказаниях к приему сердечных гликозидов, при длительном спазме сосудов головного мозга, угрозе преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша

Побочное действие. Тахикардия, тремор, головные боли. Возможно повышение концентрации свободных жирных кислот и сахара в крови. Иногда – тошнота, рвота, запор, деструкция мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов. При длительном применении развивается резистентность, действие препаратов восстанавливается после перерыва в приеме. Толерантность чаще развивается при ингаляционном пути введения. Синдром рикошета (резкий бронхоспазм) вызван блокадой бета2-адренорецепторов бронхов продуктами метаболизма и нарушением дренажной функции бронхиального дерева.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия, стенокардия, гипертиреоз, тахиаритмии.

Взаимодействия. С м-холиноблокаторами или теофиллином усиливается и удлиняется бронхорасширяющее действие. Глюкокортикоиды повышают чувствительность рецепторов в бета-адреностимуляторам.