Шпаргалки к экзаменам и зачётам

студентам и школьникам

  • Increase font size
  • Default font size
  • Decrease font size

Клиническая фармакология. Часть 2 - Клиническая фармакология гипогликемических лекарственных средств

Cмотрите так же...
Клиническая фармакология. Часть 2
Классификация бронходилататоров
Клиническая фармакология М-холинолитиков
Клиническая фармакология стабилизаторов мембран тучных клеток
Клиническая фармакология отхаркивающих средств
Классификация и клиническая фармакология противокашлевых средств
Клиническая фармакология Н1-блокаторов гистаминовых рецепторов
Гастриты
Язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки
Клиническая фармакология ингибиторов Н+-К+-АТФ-азы
Клиническая фармакология антацидных препаратов
Клиническая фармакология гастропротекторов
Клиническая фармакология блокаторов Н2‑гистаминорецепторов
Хронический энтероколит
Классификация и клиническая фармакология слабительных препаратов
Хронический панкреатит
Клиническая фармакология ферментных препаратов.
Хронический гепатит
Клиническая фармакология гепатопротекторов
Хронический холецистит
Клиническая фармакология желчегонных препаратов
Клиническая фармакология противорвотных препаратов
Хронический гломерулонефрит
Хронический пиелонефрит
Хроническая почечная недостаточность
Ревматизм
Ревматоидный артрит
Системная красная волчанка
Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств
Клиническая фармакология глюкокортикостероидов
Клиническая фармакология цитостатиков
Гиперфункция щитовидной железы
Гипофункция щитовидной железы
Клиническая фармакология антитиреоидных и препаратов щитовидной железы
Сахарный диабет
Клиническая фармакология гипогликемических лекарственных средств
Анемии. Виды анемий
Клиническая фармакология препаратов железа, цианокобаламина, фолиевой кислоты
Сифилис
Шизофрения
Неврозы, депрессии
Клиническая фармакология нейролептиков
Клиническая фармакология транквилизаторов
Клиническая фармакология антидепрессантов
Клиническая фармакология снотворных
Клиническая фармакология ноотропов
Клиническая фармакология наркотических анальгетиков
Клиническая фармакология средств для наркоза и местных анастетиков
Клиническая фармакология периферических миорелаксантов
All Pages

Клиническая фармакология гипогликемических лекарственных средств. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.

 ПРЕПАРАТЫ ИНСУЛИНА

препараты I поколения (животного происхождения) – из поджелудочных желез свиней и крупного рогатого скота, содержат примеси проинсулина, глюкагона, соматостатина, полипептиды до 20%

препараты II поколения (монопиковые) – содержание примесей до 0,5%

препараты III поколения (монокомпонентные) – полностью очищенные

препараты IV поколения (геноинженерные) – инсулин человека, полученный геноинженерным способом

короткого действия:

- инсулин растворимый (свиной монокомпонентный, человеческий геноинженерный, человеческий полусинтетический), инсулин аспартат, инсулин лизпро (человеческий геноинженерный)

инсулин средней продолжительности действия:

- инсулина-цинк свиного монокомпонентного, комбинированного суспензия, инсулина-цинк человеческого геноинженерного, человеческого полусинтетического комбинированного суспензия (инсулин NPH), инсулина-цинк свиного монокомпонентного, кристаллического суспензия, инсулина-цинк человеческого геноинженерного, кристаллического суспензия (инсулин ленте), инсулин-изофан свиной монокомпонентный, человеческий геноинженерный, человеческий полусинтетический, инсулин-аминохинурид свиной монокомпонентный

инсулин длительного действия:

- инсулин гларгин, инсулина-цинк кристаллического суспензия (человеческого геноинженерного) - инсулин ультраленте

комбинированные:

- инсулин двухфазный (человеческий геноинженерный, человеческий полусинтетический), инсулин лизпро двухфазный

· ФК инсулинов:

 

Препарат

Начало

действия

Максимум

действия

Длитель-ность

Инсулины короткого действия

Инсулин короткого действия

Лизпро-инсулин

0,5

0,25

1,5-4

0,5-1,5

5-8

2-5

Инсулины средней продолжительности действия

Инсулин NPH

Инсулин ленте

1-2

1-2

6-12

6-12

18-24

18-24

Инсулины длительного действия

Инсулин ультраленте

Гларгин-инсулин

4-6

4-6

16-18

5-24

20-36

18-24

 

· Показания к применению инсулинов:

- ИЗСД, прекоматозные и коматозные состояния, ювенильный сахарный диабет

- ИНСД при резистентности к пероральным сахароснижающим средствам, при наличии противопоказаний к ним

- Беременность и кормление грудью

- Сопутствующие тяжелые состояния, оперативные вмешательства

 

· Побочные эффекты

- Аллергические реакции

- Гипогликемия

- Липодистрофия

· Лекарственные взаимодействия

 Препараты, вызывающие гипогликемию:

β-адреноблокаторы, салицилаты, индометацин, напроксен, этанол, клофибрат, ингибиторы АПФ, литий, теофиллин, препараты кальция, бромокриптин, сульфаниламиды, ампициллин/сульбактам, тетрациклин, пиридоксин

 Препараты, вызывающие гипергликемию:

адреналин, глюкокортикоиды, диуретики, β2-адреномиметики, антагонисты кальция, фенитоин, клонидин, Н2-блокаторы, морфин, гепарин, налидиксовая кислота, никотин

· ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ

1. Препараты первого поколения: толбутамид, хлорпропамид

2. Препараты второго поколения: глибенкламид, глипизид, гликлазид, глимепирид, гликвидон

 

· Механизм действия:

Воздействуют на АТФ-зависимую субъединицу калиевого канала β-клетки, стимулируют секрецию инсулина, тормозят липолиз в жировой ткани

 

· Фармакокинетика:

Биодоступность высокая

Связь с белками 99%

Т1/2: хлорпропамид - 24-72ч, глибенкламид, глипизид 16-24, гликвидон 8-18. Метаболизируются в печени

Выводятся почками, кроме гликвидона - ЖКТ

· Показания:

ИНЗС, если диета не приводит к компенсации диабета

 

· Противопоказания:

ИЗСД

Прекоматозные и коматозные состояния

Детский возраст, беременность

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

 

· Побочные эффекты:

Гипогликемические состояния (у пожилых больных с почечной или печеночной недостаточностью)

Тошнота, рвота, холестатическая желтуха

Агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия

Гипонатриемия

· Лекарственные взаимодействия

Гипогликемическое действие усиливают:

салицилаты, бутадион, противотуберкулезные препараты, хлорамфеникол, тетрациклины, производные кумарина, циклофосфамид, ингибиторы МАО

Гипогликемическое действие ослабляют:

пероральные контрацептивы, хлорпромазин, адреномиметики, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, препараты, содержащие никотиновую кислоту

Под действием препаратов сульфонилмочевины увеличивается свободная фракция непрямых антикоагулянтов крови

 

· БИГУАНИДЫ

Диметилбигуаниды: метформин

Бутилбигуаниды: буформин

 

· Механизм действия:

- уменьшает продукцию глюкозы печенью, уменьшая ингибирование пируват-дегидрогеназы и облегчая окисление глюкозы, что уменьшает доступность глюкозы, необходимой для эстерификации СЖК

- усиливает пострецепторный метаболизм глюкозы окислительными и неокислительными путями и улучшает действие инсулина на периферические ткани

- уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте

- снижение уровня триглицеридов плазмы

· ФК

Биодоступность около 50%

Связь с белками плазмы низкая

Т1/2 метформин 1-2ч, буформин 4-6ч, длительность действия метформина 3-6ч, буформина 6-8ч

Не метаболизируется в печени

Выводится почками

  • Показания:

- монотерапия при легкой степени тяжести ИНСД

- комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины при ИНСД средней степени тяжести, с препаратами инсулина при ИЗСД у лиц с избыточной массой тела или для предупреждения ее увеличения

  • Противопоказания: ГЧ

- почечная недостаточность

- кетоацидоз, лактоацидоз, гипоксия тканей

- сердечная недостаточность

- беременность, лактация

  • Побочные эффекты:

- молочно-кислый ацидоз

- диспепсические явления

- аллергические реакции (фотосенсибилизация)

- нарушения функции печени, развитие холестаза

- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

  • ГЛИКОМОДУЛЯТОРЫ

Ингибиторы α-гликозидаз и сахаразы-изомальтазы – акарбоза, миглитол

Замедляют переваривание и всасывание углеводов

практически не всасываются

 

  • Показания:

монотерапия у пожилых больных, больных страдающих постпрандиальной гипергликемией

  • Побочные эффекты:

метеоризм, понос, вздутие живота

  • ГЛИНИДЫ

репаглинид, натеглинид

 

  • Механизм действия:

действует АТФ-зависимые калиевые каналы β-клеток, происходит стимуляция выработки инсулина

  • Фармакокинетика:

Репаглинид – быстро всасывается из ЖКТ, Т1/2 – 1 ч, принимают перед каждым приемом пищи, метаболизируется в печени, выводится почками

  • Показания: ИНСД
  • Противопоказания: ГЧ, ИЗСД, выраженная почечная и печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью
  • ГЛИТАЗОНЫ

Пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон

 

  • Механизм действия:

уменьшение инсулинорезистентности периферических тканей, снижают уровень триглтцеридов, повышают ХС ЛПВП, ХС ЛПНП

  • Фармакокинетика:

Всасываются в течение 2ч, макс эффект через 6-12нед. Принимают 1 раз/сут. Метаболизируются в печени с участим цитохрома розиглитазон - 2С8, пиоглитазон – 2С8, 3А4

  • Показания: ИНСД
  • Противопоказания: печеночная недостаточность, сердечная недостаточность