Клиническая фармакология цитостатиков. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами
· Циклофосфамид - образование активных молекул происходит в печени,
- Цикллофосфамид вызывает абсолютную Т и В-лимфопению, подавление бласттрансформации лимфоцитов в ответ на антигенные, но не митогенные стимулы, развитие гипогаммаглобулинемии.
- Хорошо абсорбируется, незначительно связывается с белками плазмы. Т1/2-7ч. Выводится почками.
- ПД: миелосупрессия, печеночный фиброз, легочные инфильтраты или фиброз
- ПД: миелосупрессия, миелопролиферация, другие злокачественные новообразования, геморрагический цистит
Показания: РА с системными проявлениями, системная красная волчанка (тяжелые органные проявления, быстрое прогрессирующее течение)
· Хлорамбуцил активен без биотрансформации в печени, имеет низкую стабильность
· Азатиоприн (azatioprine)
- хорошо всасывается из ЖКТ, в печени превращается в активный метаболит 6-меркаптопурин, Т1/2 24ч, через ГЭБ не проникает. Выводится почками.
- ПД: миелосупрессия, гепатотоксичность, лимфопролиферация
- Показания: РА, системная красная волчанка (резистентность к ГК, поддерживающая терапия при ремиссии волчаночного нефрита), антифосфолипидный синдром
Азатиоприн; табл., 50мг, Имуран; табл., покр. обл. 50мг
· Метотрексат (mathotrexate)
- Всасывается 60-70%. Прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется кишечной микрофлорой. Биодоступность 28-94%. Связь с белками 50-90%, практически не проникает через ГЭБ. Выводится в основном почками. Накапливается в печени и почках.
- ПД: миелосупрессия, печеночный фиброз, легочные инфильтраты или фиброз
- Показания: РА, системная красная волчанка, антифосфолипидный синдром
Метотрексат; табл. покр. обол., 2,5мг; лиоф. пор. д/приг. р-ра д/ин (амп., флак.), 5, 50, 100мг