Клиническая фармакология противорвотных препаратов. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, побочное действие, противопоказания, взаимодействие с другими средствами.
Противорвотные препараты — лекарственные средства из разных фармакологических групп, действующие на рвотный центр, тригерную зону, а также оказывающие центральное и периферическое действие.
Их можно разделить на следующие группы.
• Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы (гранисетрон, трописетрон).
• Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы (домперидон, метоклопрамид, сульпирид).
• Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы и холинорецепторы (тиэтилперазин).
Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы
• Ондансетрон. При приёме внутрь биодоступность препарата достигает 60%, максимальную концентрацию в крови регистрируют через 1,5 ч; с белками плазмы крови связывается до 70—76% дозы. Т1/2 при парентеральном введении равен 3 ч. Метаболиты выделяются почками.
Противопоказания:
- при повышенной к нему чувствительности
- в I триместре беременности.
• Трописетрон, как и ондансетрон применяют в основном при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами. Трописетрон в течение 20 мин практически полностью (95%) всасывается при приёме внутрь (С mах в крови отмечают через 3 ч), связывается с белками плазмы крови (70%), подвергается в печени гидроксилированию с последующей конъюгацией с глутатионом, выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. Препарат оказывает длительное (до 24 ч) действие. При применении может вызвать головную боль, боли в животе, головокружение. Противопоказан при гиперчувствительности.
Противопоказания:
- Гиперчувствительность
Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы
Метоклопрамид, домперидон и сульпирид иногда устраняют тошноту и рвоту, вызванную апоморфином, морфином, но неэффективны при рвоте, обусловленной приёмом цитостатиков. Они тормозят выработку гастрина в ответ на приём мясной пищи, оказывают сосудорасширяющее действие, улучшают кровоток в органах брюшной полости, усиливают репаративные процессы.
Метоклопрамид усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. В связи с быстрой эвакуацией содержимого желудка он улучшает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Препарат замедляет всасывание дигоксина и циметидина вследствие стимуляции перистальтики кишечника.
Побочные эффекты домперидона:
- сухость во рту,
- приступ кишечной колики,
- запор.
Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы и холинорецепторы
Тиэтилперазин блокирует также адрено- и м-холинорецепторы.
Противопоказания:
- повышенная чувствительностью к препарату,
- нарушение функций почек,
- при глаукоме,
- гипертензии,
- угнетении ЦНС,
- паркинсонизме,
- I триместр беременности.
Побочные эффекты:
- головная боль,
- головокружение,
- судорожные подёргивания,
- тахикардия.